Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

 

双氯西林

双氯西林
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685017
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60 to 80%
血漿蛋白結合率98%
生物半衰期20-30分钟
排泄途徑经尿液
识别信息
  • (2S,5R,6R)-6[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methyl-
    oxazole-4-carbonyl]amino3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-
    1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS号3116-76-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.019.535 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H17Cl2N3O5S
摩尔质量470.32 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(O)[C@@H]3N4C(=O)[C@@H](NC(=O)c2c(onc2c1c(Cl)cccc1Cl)C)[C@H]4SC3(C)C
  • InChI=1S/C19H17Cl2N3O5S/c1-7-10(12(23-29-7)11-8(20)5-4-6-9(11)21)15(25)22-13-16(26)24-14(18(27)28)19(2,3)30-17(13)24/h4-6,13-14,17H,1-3H3,(H,22,25)(H,27,28)/t13-,14+,17-/m1/s1 checkY
  • Key:YFAGHNZHGGCZAX-JKIFEVAISA-N checkY

双氯西林(Dicloxacillin)是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,属于耐酶的半合成青霉素类抗生素[1],主要治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病[2]。双氯西林有多种商品名,比如百时美施贵宝生产的双氯西林商品名是“Diclocil”[3]

作用机理

双氯西林是一种半合成的耐酶青霉素类抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,结构与苯唑西林(Oxacillin)相似[1][4]。双氯西林通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁的合成起到将其杀灭的效果。从分子层面上说,双氯西林通过与青霉素结合蛋白英语Penicillin binding proteins(PBP)结合,抑制组成细菌细胞壁肽聚糖合成,达到抑制细菌合成细胞壁的目的[4]

药物代谢

双氯西林主要以未代谢的形式经通过尿液排出,在人体内的半衰期大约是20-30分钟[5]

临床

双氯西林主要用于治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病,使用前需要通过耐药性试验验证细菌有无双氯西林抗药性[2][4]

虽然双氯西林是作为一种耐酶青霉素开发的,它也很难被β-内酰胺酶(青霉素酶)分解,但目前还是发现了对双氯西林具有抗性的耐药菌菌株[6]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 尤启冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 303. ISBN 978-7-117-14434-6. 
  2. ^ 2.0 2.1 "Dicloxacillin". livertox.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
  3. ^ Miranda-Novales, G; Leaños-Miranda, BE; Vilchis-Pérez, M; Solórzano-Santos, F. In vitro activity effects of combinations of cephalothin, dicloxacillin, imipenem, vancomycin and amikacin against methicillin-resistant Staphylococcus spp. strains.. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 2006-10-12, 5: 25. PMC 1617116可免费查阅. PMID 17034644. doi:10.1186/1476-0711-5-25. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Dicloxacillin. PubChem. [2018-07-03]. (原始内容存档于2019-04-30) (英语). 
  5. ^ Oxacillin. DrugBank. [2018-07-03]. (原始内容存档于2017-11-07) (英语). 
  6. ^ Rosdahl, VT; Frimodt-Møller, N; Bentzon, MW. Resistance to dicloxacillin, methicillin and oxacillin in methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus detected by dilution and diffusion methods.. APMIS : acta pathologica, microbiologica, et immunologica Scandinavica. August 1989, 97 (8): 715–22. PMID 2669854. 
Kembali kehalaman sebelumnya


Index: pl ar de en es fr it arz nl ja pt ceb sv uk vi war zh ru af ast az bg zh-min-nan bn be ca cs cy da et el eo eu fa gl ko hi hr id he ka la lv lt hu mk ms min no nn ce uz kk ro simple sk sl sr sh fi ta tt th tg azb tr ur zh-yue hy my ace als am an hyw ban bjn map-bms ba be-tarask bcl bpy bar bs br cv nv eml hif fo fy ga gd gu hak ha hsb io ig ilo ia ie os is jv kn ht ku ckb ky mrj lb lij li lmo mai mg ml zh-classical mr xmf mzn cdo mn nap new ne frr oc mhr or as pa pnb ps pms nds crh qu sa sah sco sq scn si sd szl su sw tl shn te bug vec vo wa wuu yi yo diq bat-smg zu lad kbd ang smn ab roa-rup frp arc gn av ay bh bi bo bxr cbk-zam co za dag ary se pdc dv dsb myv ext fur gv gag inh ki glk gan guw xal haw rw kbp pam csb kw km kv koi kg gom ks gcr lo lbe ltg lez nia ln jbo lg mt mi tw mwl mdf mnw nqo fj nah na nds-nl nrm nov om pi pag pap pfl pcd krc kaa ksh rm rue sm sat sc trv stq nso sn cu so srn kab roa-tara tet tpi to chr tum tk tyv udm ug vep fiu-vro vls wo xh zea ty ak bm ch ny ee ff got iu ik kl mad cr pih ami pwn pnt dz rmy rn sg st tn ss ti din chy ts kcg ve 
Prefix: a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9