Azaperon

Azaperon
Data klinikal
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Kaedah
pemberian		Intraotot
Kod ATCvet
Data farmakokinetik
MetabolismeHati
Penyingkiran separuh hayat4 jam
Pengecam
  • 1-(4-fluorofenil)-4-(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)butan-1-ona
Nombor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.015.197 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC19H22FN3O
Jisim molar327.40 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Takat lebur90 hingga 95 °C (194 hingga 203 °F)
  • Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN3CCN(c2ncccc2)CC3
  • InChI=1S/C19H22FN3O/c20-17-8-6-16(7-9-17)18(24)4-3-11-22-12-14-23(15-13-22)19-5-1-2-10-21-19/h1-2,5-10H,3-4,11-15H2 ☑Y
  • Key:XTKDAFGWCDAMPY-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Azaperon (azaperone) ialah ubat neuroleptik piridinilpiperazina dan butirofenona dengan kesan sedatif dan antiemetik, yang digunakan terutamanya sebagai penenang dalam perubatan veterinar.[1] Ia jarang digunakan pada manusia sebagai ubat antipsikotik.

Azaperone bertindak terutamanya sebagai antagonis kepada dopamina tetapi juga mempunyai beberapa sifat antihistamin dan antikolinergik seperti yang dilihat dengan ubat yang serupa seperti haloperidol. Azaperon boleh menyebabkan tekanan darah rendah dan walaupun ia mempunyai kesan minimum pada pernafasan babi, dos yang tinggi pada manusia boleh menyebabkan kemurungan pernafasan.

Aplikasi dalam bidang veterinar

Penggunaan paling biasa azaperon adalah dalam dos yang agak kecil sebagai "serenik" (untuk mengurangkan perbuatan lasak dan kasar sesama mereka) dalam ternakan babi, sama ada untuk menghentikan mereka bergaduh atau untuk menggalakkan babi untuk menerima anak babi mereka. Dos yang lebih tinggi digunakan untuk anestesia dalam kombinasi dengan ubat lain seperti xilazina, tiletamina dan zolazepam. Azaperon juga digunakan dalam kombinasi dengan narkotik kuat seperti etorfina atau karfentanil untuk menenangkan haiwan besar seperti gajah.[2] Penggunaan dalam kuda dielakkan kerana tindak balas buruk mungkin berlaku.

Agensi Ubat Eropah telah menetapkan had dos maksimum azaperon apabila diberikan kepada babi.[3]

Azaperon (di bawah nama jenama Stresnil) telah diluluskan untuk digunakan dalam ternakan babi di Amerika Syarikat pada tahun 1983, di bawah peraturan NADA 115-732.[4]

Sintesis

52%: [5] Paten: Kaedah yang dipertingkatkan: [6] Berlabel radio: [7]

Pengalkilasi 2-kloropiridin (1) dengan piperazina memberikan 1-(piridin-2-il)piperazina [67980-77-2] (2). Lekatan rantai sisi melalui tindak balas dengan 4-kloro-4'-fluorobutirofenona [3874-54-2] (3), melengkapkan sintesis azaperon (4).

Rujukan

  1. ^ Posner LP, Burns P (2013). "Sedative agents: tranquilizers, alpha-2 agonists, and related agents. Veterinary pharmacology and therapeutics. 2009:.". Dalam Riviere JE, Papich MG (penyunting). Veterinary Pharmacology and Therapeutics (ed. 9th). Somerset: Wiley. m/s. 337-380 (366). ISBN 978-1-118-68590-7.
  2. ^ "The Elephant Formulary". Diarkibkan daripada yang asal pada 2012-02-05. Dicapai pada 2007-04-30.
  3. ^ "Azaperone Summary Report (2)" (PDF). European Medicines Agency. Committee for Veterinary Medicinal Products. November 1997. Dicapai pada 2017-01-15.
  4. ^ "Rules and Regulations" (PDF). Federal Register. 48 (202): 48229. 18 October 1983. Dicapai pada 2017-01-15.
  5. ^ Jaen, Juan C.; Caprathe, Bradley W.; Pugsley, Thomas A.; Wise, Lawrence D.; Akunne, Hyacinth (1993). "Evaluation of the effects of the enantiomers of reduced haloperidol, azaperol, and related 4-amino-1-arylbutanols on dopamine and .sigma. receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (24): 3929–3936. doi:10.1021/jm00076a022.
  6. ^ "Improved Method for the Total Synthesis of Azaperone and Investigation of Its Electrochemical Behavior in Aqueous Solution". Chemical Research in Chinese Universities. 38 (2): 546–551. April 2022. doi:10.1007/s40242-021-1061-2. ISSN 1005-9040.
  7. ^ Soudijn, W.; van Wijngaarden, I. (1968). "A rapid and convenient method for the synthesis of labelled tertiary amines". Journal of Labelled Compounds. 4 (2): 159–163. doi:10.1002/jlcr.2590040209.

Templat:Antipsikotik

Templat:Histaminergik

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.