Tropisetron

Tropisetron
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiNavoban
Đồng nghĩaICS 205-930
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ
Dược đồ sử dụngOral, IV
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: Not available or approved
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng~60–80%
Liên kết protein huyết tương71%
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Chu kỳ bán rã sinh học6–8 hours
Bài tiếtThận, Fecal
Các định danh
Tên IUPAC
  • (1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H20N2O2
Khối lượng phân tử284.353 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3c[nH]c2ccccc23
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+ checkY
  • Key:ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N checkY
  (kiểm chứng)

Tropisetron là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT 3 được sử dụng chủ yếu như một chất chống nôn để điều trị buồn nôn và nôn sau khi hóa trị, mặc dù nó đã được sử dụng làm thuốc giảm đau trong trường hợp đau cơ xơ hóa.[1]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1982 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1992.[2] Nó được Novartis bán ở Châu Âu, Úc, New Zealand, Nhật Bản, Hàn Quốc và Philippines với tên Navoban, nhưng không có sẵn ở Hoa Kỳ. từ Phòng thí nghiệm dược phẩm Novell và được bán ở một số nước châu Á với tên Setrovel.

Dược lý

Tropisetron hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT 3 chọn lọc và chất chủ vận thụ thể α 7 -nicotinic.[3][4]

Tác dụng phụ

Tropisetron là một loại thuốc dung nạp tốt với ít tác dụng phụ. Nhức đầu, táo bón và chóng mặt là những tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất liên quan đến việc sử dụng nó. Hạ huyết áp, tăng men gan thoáng qua, hội chứng mẫn cảm miễn dịch và tác dụng phụ ngoại tháp cũng có liên quan đến việc sử dụng ít nhất một lần. Không có tương tác thuốc đáng kể nào được báo cáo khi sử dụng thuốc này. Nó bị phá vỡ bởi hệ thống cytochrom P450 ở gan và nó ít ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của các loại thuốc khác bị phá vỡ bởi hệ thống này.

Công dụng khác

Là một vết bẩn sinh học và như trypanocide.

Xem thêm

Tham khảo

  1. ^ Müller, W.; Stratz, T. (2004). "Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron". Scand J Rheumatic Suppl. Quyển 119 số 119. tr. 44–48. PMID 15515413. Truy cập ngày 17 tháng 5 năm 2007.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 448. ISBN 9783527607495.
  3. ^ Macor, J.E.; Gurley, D.; Lanthorn, T.; Loch, J.; Mack, R.A.; Mullen, G.; Tran, O.; Wright, N.; Gordon, J.C. (tháng 2 năm 2001). "The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Quyển 11 số 3. tr. 319–21. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
  4. ^ Cui, R.; Suemaru, K.; Li, B.; Kohnomi, S.; Araki, H. (tháng 5 năm 2009). "Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors". European Journal of Pharmacology. Quyển 609 số 1–3. tr. 74–7. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.

Liên kết ngoài

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.