Pinazepam

Pinazepam
Nomes
Nome IUPAC 7-chloro-5-phenyl-1-prop-2-yn-1-yl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Identificadores
Número CAS 52463-83-9
PubChem 40391
ChemSpider 36899
Código ATC N05BA14
SMILES
 
  • Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC#C)cc3
Propriedades
Fórmula química C18H13ClN2O
Massa molar 308.756 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático
Excreção ​​Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Pinazepam (comercializado sob as marcas Domar e Duna) é um medicamento benzodiazepínico.[1] Possui propriedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedativas e relaxantes musculoesqueléticas .

O pinazepam e seu metabólito N-desmetildiazepam são transferidos para o feto em desenvolvimento no útero, mas o nível plasmático do medicamento na mãe costuma ser significativamente mais alto do que no feto.[2]

O pinazepam difere de outros benzodiazepínicos por ter um grupo propargil na posição N-1 da estrutura dos benzodiazepínicos. É menos tóxico do que o diazepam e, em estudos com animais, parece produzir propriedades ansiolíticas e anti-agitação com propriedades hipnóticas limitadas e pouco prejuízo da coordenação motora. O pinazepam é rapidamente absorvido após administração oral. Os principais metabólitos ativos do pinazepam são depropargilpinazepam ( N- desmetildiazepam, nordazepam) e oxazepam. Em humanos, o pinazepam atua como um agente ansiolítico puro, uma vez que não possui em grau significativo as outras características farmacológicas dos benzodiazepínicos. Sua falta de efeitos prejudiciais à memória, motores e hipnóticos torna o fármaco mais apropriado do que outros benzodiazepínicos para uso diurno.[3][4][5] A meia-vida de eliminação é mais longa em idosos.[6]

Ver também

Referências

  1. ↑ Schütz H, Holland EM, Kazemian-Erdmann F, Schölermann K. «[Screening of the new benzodiazepine derivative, pinazepan, and its major metabolites]». Arzneimittel-Forschung. 38: 1372–5. PMID 3146986 
  2. ↑ 6 (1984). «Placental transfer of pinazepam and its metabolite N-desmethyldiazepam in women at term». European Journal of Clinical Pharmacology. 27: 307–10. PMID 6150857. doi:10.1007/BF00542165 
  3. ↑ Janbroers JM (1984). «Pinazepam: review of pharmacological properties and therapeutic efficacy». Clinical Therapeutics. 6: 434–50. PMID 6147192 
  4. ↑ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1983). «Pharmacokinetics of pinazepam in healthy volunteers». International Journal of Clinical Pharmacology Research. 3: 331–7. PMID 6147314 
  5. ↑ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1982). «Pinazepam: a precursor of N-desmethyldiazepam». European Journal of Clinical Pharmacology. 22: 225–8. PMID 6809477. doi:10.1007/BF00545219 
  6. ↑ Pacifici GM, Cuoci L, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R. «Elimination kinetics of desmethyldiazepam in two young and two elderly subjects». European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 7: 69–72. PMID 6802645. doi:10.1007/bf03189546 
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