Linezolida

Linezolida
Nomes
Nome IUPAC (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
Outros nomes Linospan, Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
Identificadores
Número CAS 165800-03-3
PubChem 441401
DrugBank DB00601
ChemSpider 390139
Código ATC J01XX08
Propriedades
Fórmula química C16H20FN3O4
Massa molar 337.325 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~100% (oral)
Riscos associados
Frases R R48/22
Frases S S22 S36
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Linezolida é um antibiótico sintético de amplo espectro, e geralmente bacteriostático, da classe das oxazolidinonas.[1] É indicado em casos de infecções do trato respiratório baixo, nos tecidos moles e na pele, além de infecções por enterococos.[1] Possui boa aceitação e tolerância, uma vez que menos de 1% dos pacientes tratados com este fármaco apresentam diarreia, cefaleia, vômito, dores abdominais, neutrofilia e alterações no paladar. Pode provocar colite pseudomembranosa.[1] O fármaco geralmente não é administrado durante a gravidez, salvo sob orientação médica onde os benefícios superem os riscos. Quanto a eliminação no leite materno, não existem estudos que mostrem ser ou não eliminado por esta via.[1]

Linezolida foi introduzida no mercado farmacêutico em 2000/2001.[1][2] Tratada como um super-antibiótico só é utilizada em casos extremos de resistência bacteriana perante outras drogas.[2] Teve um custo de 500 milhões de dólares para ser sintetizada.[3]

Seu mecanismo de ação consiste no bloqueio da síntese proteica, pois fixa-se na unidade 50S do ribossomo.[4]

Atividade antibacteriana

O fármaco é ativo contra gram-positivos, o que inclui cocos anaeróbicos (gram-positivos), estafilococos, estreptococos, enterococos, bastonetes gram-positivos, como por exemplo a Listeria monocytogenes e Corynebacterium.[5] Possui reduzida atividade perante gram-negativos, tanto anaeróbios como aeróbios.[5] Seu mecanismo único de ação possui atividade contra Streptococcus pneumoniae que resiste contra penicilina, cepas resistentes de forma intermediária a vancomicina e cepas de estafilococos resistentes a meticilina.[5]

Mecanismo de ação

Linezonida ocupa a posição A (centro)

Possui como mecanismo de ação a inibição da síntese de proteínas bacteriana.[5] Não deixa formar o complexo 70S (essencial no processo de transcrição), que inicia a síntese proteica a partir da subunidade 23S da subunidade 50S.[5] Desta forma, o fármaco atua diferentemente de outros antibacterianos, pois inicia sua ação na fase inicial de organização do ribossoma.[5]

Interações

A linezolida é uma leve inibidora de MAO não seletiva e reversível.[6] Devem ser evitados alimentos que possuam tiramina (queijo, carne seca, chucrute, feijão, derivados de soja), pois a pressão arterial pode elevar-se.[1] Sibutramina, antidepressivos tricíclicos, venlafaxina, petidina, trazodona, dextrometorfano, podem produzir uma síndrome serotoninérgica.[6] Tramadol pode provocar convulsões se associado.[6] Adrenérgicos podem induzir a elevação de pressão. Mielossupressores tem sua atividade aumentada em associação.[6]


Referências

  1. ↑ a b c d e f Conselho Federal de Farmácia do Estado de São Paulo. Farmácia não é um simples comércio. Projeto: Farmácia Estabelecimento de Saúde. Fascículo VI: Antibióticos. 2011. ISBN 978-85-63931-15-3
  2. ↑ a b «Médicos discutem uso do "superantibiótico"». Terra. 26 de junho de 2000. Consultado em 22 de agosto de 2011 
  3. ↑ BUCHALLA, Anna Paula (17 de janeiro de 2001). «Uma guerra sem fim». Veja. Consultado em 22 de agosto de 2011 
  4. ↑ SILVA, Fabiano Pereira da; VELASCO, Irineu Tadeu. Manole, ed. Sepse. 2007. Barueri: [s.n.] Consultado em 22 de agosto de 2011 
  5. ↑ a b c d e f Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  6. ↑ a b c d MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE

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