Levomilnaciprano

Levomilnaciprano é um inibidor de recaptação de serotonina e noradrenalina. Quimicamente, levomilnaciprano é o enantiómero 1S, 2R do milnaciprano. Levomilnaciprano foi aprovado pela FDA (EUA) em 25 de julho de 2013.

Levomilnaciprano, o enantiômero mais ativo do inibidor da recaptação da serotonina e da norepinefrina (ISRSN) milnaciprano, foi recentemente aprovado nos EUA para o tratamento do transtorno depressivo maior. O fármaco foi desenvolvido como uma formulação de cápsula de libertação prolongada (ER) para permitir uma administração uma vez por dia, melhorando assim a adesão do paciente. Este agente difere de outros ISRSNs disponíveis em ter uma maior potência para inibição da Norepinefrina em relação à recaptação da Serotonina.[1]

Levomilnaciprano é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSN).

Levomilnaciprano é usado para tratar o Transtorno depressivo maior.[2]

Milnaciprano (Savella) é usado para a Fibromialgia. Levomilnaciprano não deve ser usado para tratar a fibromialgia.[3]

Mecanismo de ação

Levomilnaciprano liga-se com alta afinidade aos transportadores humanos de serotonina (5-HT) e norepinefrina (NE) (Ki = 11 e 91 nM, respectivamente). Ele inibe potentemente e seletivamente a recaptação de 5-HT e NE (IC50 = 16-19 e 11 nM, respectivamente). Levomilnaciprano não se liga a nenhum outro receptor, canal iônico ou transportador, incluindo receptores serotonérgicos (5HT1-7), α e β adrenérgicos, muscarínicos ou histaminérgicos e Ca2 +, Na +, K + ou Cl-canais em um grau significativo. Levomilnaciprano não inibiu a Monoamina oxidase (MAO). Além disso, levomilnaciprano não prolonga o intervalo QTc para uma extensão clinicamente relevante.[4]

Indicações

Fetzima (levomilnaciprano) é especificamente indicado para o tratamento do Transtorno depressivo maior.[5]

Dose

Levomilnaciprano deve ser tomado uma vez ao dia na mesma hora do dia, com ou sem alimentos. A dosagem inicial é de 20 mg por dia durante dois dias e, em seguida, aumenta para 40 mg por dia. Com base na tolerabilidade e eficácia, a dosagem pode ser aumentada em 40 mg a cada dois dias até uma dose máxima de 120 mg por dia.[6]

Marca

Fetzima[7]

Interações medicamentosas

Podem ocorrer uma interação com os inibidores da MAO, que incluem Isocarboxazida, Linezolida, injeção de azul de metileno, Fenelzina, Rasagilina, Selegilina e Tranilcipromina.[8]

Anti-inflamatório não esteroide (AINES). Aspirina, Ibuprofeno (Advil, Motrin), Naproxeno (Aleve), celecoxib (Celebrex), Diclofenaco, indometacina, meloxicam.[9]

Efeitos colaterais

Levomilnaciprano é geralmente bem tolerado, mas podem ocorrer:

  • náusea
  • Prisão de ventre
  • suor excessivo
  • mudanças na freqüência cardíaca e pressão arterial
  • disfunção erétil
  • vômito
  • mudanças no desejo sexual
  • diminuição do apetite.[10]

História

Levomilnaciprano foi descoberto pela empresa Francesa Laboratoires Pierre Fabre e é licenciado para Forest Laboratories para os EUA e Canadá.[11]

Referências

  1. ↑ Muscatello, Antonio Bruno, Paolo Morabito, Edoardo Spina and Maria Rosaria (31 de janeiro de 2016). «The Role of Levomilnacipran in the Management of Major Depressive Disorder: A Comprehensive Review». Current Neuropharmacology (em inglês). 14 (2) 
  2. ↑ a b «levomilnacipran - Health Library - GastroIntestinal Specialists | Shreveport, LA». gis.md. Consultado em 10 de março de 2018 
  3. ↑ «levomilnacipran». www.myactivehealth.com (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  4. ↑ «Levomilnacipran». www.drugbank.ca. Consultado em 10 de março de 2018 
  5. ↑ «Fetzima New FDA Drug Approval | CenterWatch». www.centerwatch.com (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  6. ↑ Zaman, Samira; McLaughlin, Maura R. (15 de outubro de 2015). «Levomilnacipran (Fetzima) for Major Depressive Disorder». American Family Physician (em inglês). 92 (8). ISSN 0002-838X 
  7. ↑ «Levomilnacipran (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic». www.mayoclinic.org (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  8. ↑ «levomilnacipran | Michigan Medicine». www.uofmhealth.org (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  9. ↑ «levomilnacipran Internal Medicine Physicians of the North Shore | Great Boston North Shore». www.impns.org (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  10. ↑ «Levomilnacipran - Cancer Care of Western New York». www.cancercarewny.com. Consultado em 10 de março de 2018 
  11. ↑ «Forest Laboratories, Inc. and Pierre Fabre Medicament Announce Positive Phase III Results For Levomilnacipran in Patients with Major Depressive Disorder | FierceBiotech». www.fiercebiotech.com (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 

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