Rotigotina

A rotigotina, vendida no Brasil sob a marca Neupro, é um agonista de dopamina da classe de não ergolínicos, indicada para o tratamento da doença de Parkinson e da síndrome das pernas inquietas.[1][2] Formulada como um adesivo transdérmico, sua aplicação única diária permite uma entrega lenta e constante do medicamento ao longo de 24 horas.[1]

Como outros agonistas de dopamina, a rotigotina demonstrou efeitos antidepressivos, podendo ser útil também no tratamento da depressão.[3]

Histórico

Inicialmente desenvolvido na Universidade de Groningen em 1985 como N-0437,[4] A Aderis Pharmaceuticals adquiriu o direito da rotigotina e continuou seu desenvolvimento para comercialização.  Em 1998, a Aderis licenciou globalmente a rotigotina para a Schwarz Pharma desenvolver e comercializar o produto.[5] A Schwarz concluiu a aquisição dos direitos totais da rotigotina da Aderis em 2005, sendo adquirida pela UCB SA em 2006.[6]

A rotigotina foi autorizada como tratamento para a síndrome das pernas inquietas em agosto de 2008 pelo FDA americano.[2] No Brasil, no entanto, a ANVISA aprovou sua indicação apenas para o tratamento da Doença de Parkinson idiopática.

Reação adversas

As reações adversas gerais da rotigotina podem incluir constipação, discinesia, náusea, vômito, tontura, fadiga, insônia, sonolência, confusão e alucinações.[7][8] Complicações mais sérias podem incluir psicose e distúrbios do controle dos impulsos, como hipersexualidade, punding e jogo patológico.[9] Reações cutâneas adversas leves no local de aplicação do adesivo também podem ocorrer.[1][8]

Farmacologia

A rotigotina é um agonista não seletivo dos receptores de dopamina D1, D2, D3 e, em menor extensão, D4 e D5, com maior afinidade pelo receptor D3.[10] Assim, em termos de afinidade, a rotigotina tem seletividade 10 vezes maior para o receptor D3 em relação aos receptores D2, D4 e D5; e seletividade 100 vezes maior para o receptor D3 em relação ao receptor D1.[10] Contudo, em estudos funcionais, a rotigotina se comporta como um agonista pleno de D1, D2 e D3, com potências semelhantes (EC50).[10] Sua capacidade de ativar os receptores D1, D2 é semelhante à apomorfina e à pergolida, mas não ao pramipexol e ao ropinirol.[10]

Veja também

Referências

  1. ↑ a b c Chen JJ, Swope DM, Dashtipour K, Lyons KE (dezembro de 2009). «Transdermal rotigotine: a clinically innovative dopamine-receptor agonist for the management of Parkinson's disease». Pharmacotherapy. 29 (12): 1452–1467. PMID 19947805. doi:10.1592/phco.29.12.1452 
  2. ↑ a b Davies S (setembro de 2009). «Rotigotine for restless legs syndrome». Drugs of Today. 45 (9): 663–668. PMID 19956807. doi:10.1358/dot.2009.45.9.1399952 
  3. ↑ Bertaina-Anglade V, La Rochelle CD, Scheller DK (outubro de 2006). «Antidepressant properties of rotigotine in experimental models of depression». European Journal of Pharmacology. 548 (1–3): 106–114. PMID 16959244. doi:10.1016/j.ejphar.2006.07.022 
  4. ↑ Horn AS, Tepper P, Van der Weide J, Watanabe M, Grigoriadis D, Seeman P (outubro de 1985). «Synthesis and radioreceptor binding activity of N-0437, a new, extremely potent and selective D2 dopamine receptor agonist». Pharmaceutisch Weekblad. Scientific Edition. 7 (5): 208–211. PMID 2933633. doi:10.1007/bf02307578 
  5. ↑ Development & Commercialization of rotigotine by Aderis (Aderis Pharmaceuticals making a reference for the commercialization of rotigotine)
  6. ↑ «SCHWARZ PHARMA ACQUIRES REMAINING RIGHTS TO ROTIGOTINE FROM ADERIS | FDAnews». www.fdanews.com (em inglês). Consultado em 11 de agosto de 2022 
  7. ↑ Kulisevsky J, Pagonabarraga J (fevereiro de 2010). «Tolerability and safety of ropinirole versus other dopamine agonists and levodopa in the treatment of Parkinson's disease: meta-analysis of randomized controlled trials». Drug Safety. 33 (2): 147–161. PMID 20082541. doi:10.2165/11319860-000000000-00000 
  8. ↑ a b Parkinson Study Group (dezembro de 2003). «A controlled trial of rotigotine monotherapy in early Parkinson's disease». Archives of Neurology. 60 (12): 1721–1728. PMID 14676046. doi:10.1001/archneur.60.12.1721Acessível livremente 
  9. ↑ Wingo TS, Evatt M, Scott B, Freeman A, Stacy M (2009). «Impulse control disorders arising in 3 patients treated with rotigotine». Clinical Neuropharmacology. 32 (2): 59–62. PMID 18978496. doi:10.1097/WNF.0B013E3181684542 
  10. ↑ a b c d Wood M, Dubois V, Scheller D, Gillard M (fevereiro de 2015). «Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors». British Journal of Pharmacology. 172 (4): 1124–1135. PMC 4314200Acessível livremente. PMID 25339241. doi:10.1111/bph.12988 

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