Daridorexant

Daridorexanto
Nomes
Nome IUPAC [(2S)-2-(5-Chloro-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methylpyrrolidin-1-yl]-[5-methoxy-2-(triazol-2-yl)phenyl]methanone
Outros nomes Nemorexant; ACT-541468
Identificadores
Número CAS 1505484-82-1
PubChem 91801202
DrugBank DB15031
ChemSpider 64854514
Código ATC N05CJ03
SMILES
 
  • CC1=C(C=CC2=C1N=C(N2)[C@@]3(CCCN3C(=O)C4=C(C=CC(=C4)OC)N5N=CC=N5)C)Cl
Primeiro nome comercial ou de referência Quviviq
Propriedades
Fórmula química C23H23ClN6O2
Massa molar 450.91 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~62%
Via(s) de administração Via oral
Metabolismo Hepático (principalmente por CYP3A4, ~89%)
Meia-vida biológica ~8 horas
Ligação plasmática 99,7%
Excreção Fezes (~57%); Urina (~28%)
Classificação legal Schedule IV (US)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Daridorexant (DCI, EMA) ou daridorexanto (DCB), vendido sob a marca Quviviq, é um medicamento usado para tratar insônia.[1] É usado em pessoas que apresentam problemas para dormir há pelo menos três meses, sendo seu uso recomendado apenas por pouco tempo.[1] É administrado por via oral, meia hora antes de dormir.[2][1]

Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, sonolência e cansaço.[2] Outros efeitos colaterais podem incluir depressão, paralisia do sono e comportamento complexo do sono.[2] Apresenta um risco relativamente baixo de uso indevido.[2][3] Não deve ser usado por pessoas com problemas hepáticos graves ou narcolepsia.[2] A segurança na gravidez não está bem definida.[4] É um antagonista duplo do receptor de orexina (DORA) e atua bloqueando a ação da orexina.[1] Não é um benzodiazepínico nem uma droga Z.[5]

O daridorexant foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos e na Europa em 2022.[2][1] Nos Estados Unidos, um mês de medicação custava cerca de 470 dólares em 2022.[6] Não estava disponível comercialmente no Reino Unido em 2022.[7] Nos Estados Unidos, é uma substância controlada listada na tabela IV.[2]

Referências

  1. ↑ a b c d e «Quviviq EPAR». European Medicines Agency (EMA) (em inglês). 22 de fevereiro de 2022. Consultado em 5 de maio de 2022. Arquivado do original em 4 de maio de 2022 
  2. ↑ a b c d e f g «Quviviq- daridorexant tablet, film coated». DailyMed (em inglês). 23 de março de 2022. Consultado em 18 de setembro de 2022. Arquivado do original em 19 de setembro de 2022 
  3. ↑ «Schedules of Controlled Substances: Placement of Daridorexant in Schedule IV» (em inglês). Consultado em 13 de abril de 2022. Arquivado do original em 13 de abril de 2022 
  4. ↑ «Daridorexant Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 10 de dezembro de 2022. Arquivado do original em 2 de abril de 2023 
  5. ↑ Roch C, Bergamini G, Steiner MA, Clozel M (outubro de 2021). «Nonclinical pharmacology of daridorexant: a new dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia». Psychopharmacology (Berl) (em inglês). 238 (10): 2693–2708. PMC 8455402Acessível livremente. PMID 34415378. doi:10.1007/s00213-021-05954-0 
  6. ↑ «Daridorexant» (em inglês). Consultado em 10 de dezembro de 2022. Arquivado do original em 31 de janeiro de 2023 
  7. ↑ «Daridorexant». SPS - Specialist Pharmacy Service (em inglês). 13 de abril de 2019. Consultado em 10 de dezembro de 2022. Arquivado do original em 17 de maio de 2022 


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