Μοµελοτινίβη

Η περίπλοκη χημική δομή της μομελοτινίβης

Η µοµελοτινίβη (αγγλ. momelotinib) είναι φαρμακευτική δραστική ένωση[1], που είναι ένας αναστολέας της JAK1/2 και του ACVR1. Από τον Σεπτέμβριο 2023 πωλείται με την εμπορική ονομασία Ojjaara ως ένα αντικαρκινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μυελοΐνωσης. Είναι αναστολέας της κινάσης Janus και λαμβάνεται από το στόμα.

Οι πιο συχνές παρενέργειες που επιφέρει, περιλαμβάνουν ζάλη, κόπωση, βακτηριακή λοίμωξη, αιμορραγία, θρομβοπενία, διάρροια και ναυτία. [2]

Εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής τον Σεπτέμβριο του 2023.[3][4]

Ιατρικές χρήσεις

Η µοµελοτινίβη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μυελοΐνωσης ενδιάμεσου ή υψηλού κινδύνου σε ενήλικες με αναιμία.[5]

Φαρμακολογία

Είναι ένας αναστολέας των κινασών Janus JAK1 και JAK2, ενεργώντας ως ανταγωνιστής ATP με τιμές IC<sub id="mwLQ">50</sub> 11 και 18 nM, αντίστοιχα. Ο αναστολέας είναι σημαντικά λιγότερο δραστικός έναντι άλλων κινασών, συμπεριλαμβανομένου του JAK3 (IC50 = 0,16 μ M).[6]

Παραπομπές

  1. ↑ share.uoa.gr/protected/all-download/tomos_therapeytikon_2021.pdf Μοµελοτινίβη
  2. ↑ (19 September 2023). FDA Roundup: September 19, 2023. Δελτίο τύπου."FDA Roundup: September 19, 2023".
  3. ↑ (19 September 2023). FDA Roundup: September 19, 2023. Δελτίο τύπου."FDA Roundup: September 19, 2023".
  4. ↑ «Novel Drug Approvals for 2023». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 Σεπτεμβρίου 2023. Ανακτήθηκε στις 20 Σεπτεμβρίου 2023. "Novel Drug Approvals for 2023".
  5. ↑ «Novel Drug Approvals for 2023». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 Σεπτεμβρίου 2023. Ανακτήθηκε στις 20 Σεπτεμβρίου 2023. 
  6. ↑ «CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients». Leukemia 23 (8): 1441–5. August 2009. doi:10.1038/leu.2009.50. PMID 19295546. 

Εξωτερικοί σύνδεσμοι

    • Κλινική δοκιμή με αριθμό NCT04173494 για "A Study of Momelotinib Versus Danazol in Symptomatic and Anemic Myelofibrosis Patients (MOMENTUM)" στο ClinicalTrials.gov
    • Κλινική δοκιμή με αριθμό NCT01969838 για "Momelotinib Versus Ruxolitinib in Subjects With Myelofibrosis (Simplify 1)" στο ClinicalTrials.gov

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.