Brexpiprazol

Strukturformel
Strukturformel von Brexpiprazole
Allgemeines
Freiname Brexpiprazol
Andere Namen

7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}chinolin-2(1H)-on

Summenformel C25H27N3O2S
Kurzbeschreibung

Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
ECHA-InfoCard 100.242.305
PubChem 11978813
ChemSpider 10152155
DrugBank DB09128
Wikidata Q2924764
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05AX16

Eigenschaften
Molare Masse 433,57 g·mol−1
Löslichkeit

Praktisch unlöslich in Wasser, Löslichkeit ist pH-abhängig[1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Brexpiprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antipsychotika und wird in der Behandlung der Schizophrenie eingesetzt.

Entwicklung und Vermarktung

Brexpiprazol ist seit Juli 2018 in der Europäischen Union als Rxulti (Zulassungsinhaber: Otsuka Pharmaceutical Netherlands) und in der Schweiz (Handelsname Rexulti, Zulassungsinhaberin: Lundbeck) zur oralen Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen zugelassen,[3][4] seit Januar 2019 ist Rexulti in der Schweiz auf dem Markt.

In den USA besteht die Zulassung seit 2015, neben der Behandlung der Schizophrenie ist das Präparat dort auch zur adjuvanten Therapie der majoren depressiven Störung (MDD) angezeigt (Rexulti, Otsuka Pharmaceutical Co.).[5]

Pharmakologische Eigenschaften

Brexpiprazol wirkt als atypisches Neuroleptikum. Die Substanz fungiert als Dopamin-D2-Rezeptor-Partialagonist sowie Modulator an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT1A und 5-HT2A und Antagonist an α1B- sowie α2C-Adrenozeptoren.[6] Die intrinsische Aktivität von Brexpiprazol am Dopamin-D2-Rezeptor liegt zwischen jener von Aripiprazol und einem vollen Antagonisten.[6] Brexpiprazol ist jedoch weder ein Isomer noch ein Metabolit einer anderen Substanz.[7] Die im Vergleich zu Aripiprazol geringere intrinsische Aktivität am Dopamin-D2-Rezeptor sowie die höheren Bindungsaffinitäten an den 5-HT1A- und 5-HT2A-Rezeptoren lassen ein vorteilhaftes antipsychotisches Profil vermuten, ohne die mit vollem D2-Rezeptor-Antagonismus verbundenen unerwünschten Wirkungen zu provozieren.[6]

Chemisch-physikalische Eigenschaften

Von der Verbindung sind drei verschiedene Kristallstrukturen und ein Dihydrat bekannt.[8]

Handelspräparate

Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)

Siehe auch

Einzelnachweise

  1. ↑ a b Assessment report Rxulti, abgerufen am 27. Juni 2019.
  2. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. ↑ European Medicines Agency: Rxulti auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur, abgerufen am 2. Februar 2019.
  4. ↑ Rexulti® auf www.swissmedic.ch, abgerufen am 27. Juni 2019.
  5. ↑ FDA REXULTI® (brexpiprazole), abgerufen am 2. Februar 2019.
  6. ↑ a b c „Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator“ [Kenji Maeda (2014, 06. 19.)]
  7. ↑ Leslie Citrome, A. i. Ota u. a.: The effect of brexpiprazole (OPC-34712) and aripiprazole in adult patients with acute schizophrenia. In: International Clinical Psychopharmacology. 31, 2016, S. 192, doi:10.1097/YIC.0000000000000123.
  8. ↑ Tarek A. Zeidan, Pranoti A. Tilak u. a.: Structural Diversity of Brexpiprazole and Related Analogues: Impact on Solubility and Drug Delivery. In: Crystal Growth & Design. 18, 2018, S. 2326, doi:10.1021/acs.cgd.7b01747.

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