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Zentrums/Bindungszentrums. Manche Autoren vertreten die Ansicht, dass für den allosterischen Effekt auf jeden Fall eine kooperative Wechselwirkung zwischen separaten...

Als allosterischer Modulator wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Substanz bezeichnet, welche die Effekte eines orthosterischen Liganden, z. B...

Bindungsstellen (allosterischen Zentren) in einem Enzym, abgesehen vom aktiven Zentrum. Binden Effektoren (nicht Substratmoleküle) an allosterische Zentren, liegt...

Endprodukt der Hexokinasereaktion und inhibiert als solches das Enzym allosterisch. Das in der Leber vorkommende Isoenzym der Hexokinase, die Glucokinase...

{[A]_{0}}{K_{mA}}}\right)} Bei der allosterischen Hemmung (griech.: allos: anders; steros: Ort) lagern sich die Inhibitoren, auch allosterische Effektoren genannt, nicht...

Bindungsstelle des Agonisten an einem Rezeptor bindet, sondern an einer anderen „allosterischen“ Position. Antagonisten, die eine irreversible Bindung mit dem Rezeptor...

da sie an die gleichen Rezeptoren binden. Benzodiazepine wirken als allosterische Modulatoren am GABAA-Rezeptor, sie komplexieren mit der...

Schlüsselenzym der Fettsäuresynthese ist die Acetyl-CoA-Carboxylase, die sowohl allosterisch als auch hormonell reguliert wird. Die Kettenverlängerung der Fettsäuren...

Mg2+ als auch die F6P-Bindungsstellen. Allosterische Aktivatoren wie AMP und ADP binden an die allosterische Stelle, um die Bildung des R-Zustands durch...

(muskelentspannend) und sedierend (beruhigend). Diazepam wirkt als allosterischer Modulator des GABAA-Rezeptors und verstärkt die inhibitorische Wirkung...

(benzodiazepine binding site). Dort wirkt es als positiv allosterischer Modulator (PAM): durch agonistische Interaktion erhöht es die Bindungsaffinität...

als sog. nAChRs-Resensitizer in der Lage ist, durch allosterische Modulation nikotinischer Acetylcholinrezeptoren der Wirkung von Soman...

gesteuerte Protein-Phosphatase dephosphoryliert. Während die b-Form durch allosterische Kontrolle vor allem durch Adenosinmonophosphat (AMP) den lokalen Bedürfnissen...

die Etomidat-homologe Bindungsstelle an γ+β− besetzen und dort als allosterische Co-Agonisten wirken. Sie verlängern die Dauer der durch den Neurotransmitter...

glykosyliert und phosphoryliert. AMN082: allosterischer Agonist, bewirkt Endozytose, nichtglutamaterg MMPIP: allosterischer Antagonist/Inverser Agonist ADX-71743...

L-Ascorbinsäure wirkt am Nicotinrezeptor des Typs α9α10 als positiver allosterischer Modulator. Hierdurch könnte es sich zur Akutbehandlung eines Schalltraumas...

Transkriptase, die dem katalytischen Zentrum benachbart ist und hemmt das Enzym allosterisch. Tanaka, Takashima, Journal of Medicinal Chemistry 1995, Vol 38, No 15...

zunehmen. Ceiling-Effekte können insbesondere bei Partialagonisten und allosterischen Modulatoren beobachtet werden. Der Ceiling-Effekt ist z. B. für das...

Energiestoffwechsel. Hingegen aktivieren längerkettrige Acyl-ACPs (C12-C18) allosterisch das Netzwerk der LYRM-Proteine, das beim Menschen aus mindestens 12 Mitgliedern...

roten Blutkörperchen. Es bindet an Hämoglobin und verursacht einen allosterischen Effekt; die Abnahme der Affinität des Hämoglobins zum Sauerstoff. Es...

mütterlichen Speichel nachgewiesen worden. Oxytocin ist ein positiver allosterischer Modulator an μ-Opioidrezeptoren (MOR), verstärkt also die Wirkung orthosterischer...

in Deutschland rechtlich eingeschränkt. Zolpidem wirkt als positiver allosterischer Modulator an GABAA-Rezeptoren. Es bindet an die in der Extrazellulärdomäne...

Phosphofructokinase (PFK1) und Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase1) allosterisch kontrolliert. F-2,6-BP wird aus Fructose-6-phosphat gebildet, welches...

höherer Affinität wirksamer. Zusätzlich hemmt Ketamin diese Rezeptoren allosterisch. Die Analgesie resultiert aus der Hemmung dieser ionotropen Glutamatrezeptoren...

Heterotrimere G-Proteine sind durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren allosterisch regulierte Proteine. Sie können durch diese Rezeptoren zyklisch aktiviert...

AChE-Hemmern von Bedeutung ist (wie dem Schlangengift Fasciculin) und für allosterische Modulation der Enzymfunktion. Hemmstoffe der Cholinesterase erhöhen...

mGlu2R. Die Entwicklung positiver allosterischer Modulatoren des mGluR2 hat seit 2009 zugenommen. Die allosterische Verstärkung der Aktivierung des mGluR2...

Ein allosterisches oder regulatorisches Zentrum ist eine Region eines Enzyms, die einen Regulator (auch Effektor genannt) binden kann, der als allosterischer...

Metabotroper Glutamatrezeptor 5 (GRM 5, mGluR5) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren. Der metabotrope Glutamatrezeptor 5...

γ-Aminobuttersäure besitzt der funktionsfähige GABAA-Rezeptor weitere, allosterische Bindestellen für Benzodiazepine an der γ-Untereinheit und für Barbiturate...

protestierten gegen das Vorgehen. Die pharmakologische Wirkung entsteht durch allosterische Modulation spezieller Rezeptoren von Nervenzellen, den α3-GABAA-Rezeptoren...

entsteht das entsprechende Nukleotid. Die katalysierenden Enzyme werden allosterisch durch PRPP aktiviert und durch ihre Produkte gehemmt. Bei einem Defekt...

erneuert werden. Dies unterscheidet das Coenzym zum Beispiel auch von allosterischen Effektoren. Typischerweise geschieht seine Regeneration in einer nachgeschalteten...

Plan-les-Ouates bei Genf ist ein Schweizer Biopharmazie-Unternehmen, das allosterische Modulatoren erforscht und entwickelt. Das 2002 gegründete Unternehmen...

ein anderes Epitop mit verändert wird und nicht mehr erkannt wird (allosterische Hemmung). Körpereigene Antigene (Autoantigene) sind prinzipiell tolerogen...

Aspartat-Transcarbamoylase (kurz ATCase) ist ein allosterisch reguliertes Enzym, das den ersten Schritt der Pyrimidinnucleotidbiosynthese katalysiert....

Als Effektor, oder auch allosterischen Effektor, bezeichnet man in der Enzymatik ein Regulationsmolekül, welches die Aktivität eines Enzyms und damit die...

ATP-Konzentration bei sinkender ADP-Konzentration. Während ADP ein allosterischer Aktivator der Isocitrat-Dehydrogenase ist, inhibiert ATP deren Wirkung:...

der x-Achse stehen, wobei -K−1 die Steigung ist. Im Falle eines nicht-allosterischen Enzyms (die Bindungsstärke hängt nicht von der Zahl der bereits gebundenen...

klinischer Prüfung befindet sich GSK-2838232. Im Gegensatz zu INSTIs binden allosterische Integrase-Inhibitoren (ALLINIs) nicht am katalytisch aktiven Zentrum...

Rezeptoren der Muskelzelle, bindet dort und führt durch eine Änderung der allosterischen Konfiguration der Rezeptormoleküle zu einem Einstrom von Natrium-Ionen...

Niere und in den Erythrozyten werden durch Fructose-1,6-bisphosphat allosterisch aktiviert. Datenblatt D-Fructose-1-6-bisphosphate-trisodium-salt-hydrate...

Fall „Quaaludes“ verwendet zu haben. Methaqualon ist ein positiver allosterischer Modulator an GABAA-Rezeptoren, und zwar an jenen Typen, welche sich...

Bindung von Cholesterin allosterisch gehemmt; Lanosterol, ein Vorläufer des Cholesterins, wirkt ebenfalls als allosterischer Hemmer. Bei zellulärem Energiemangel...

Antagonisten gezählt. Genauso unpräzise werden gelegentlich negative allosterische Modulatoren als Inversagonisten bezeichnet. Theoretisch kann ein inverser...

10-Methylen-FH4 wird zu 5-Methyl-FH4 reduziert. Die Enzymaktivität wird allosterisch durch S-Adenosylmethionin reguliert. Wikibooks: Biochemie und Pathobiochemie:...

ist NBQX. Als Medikament zugelassen ist Fycompa. Ein negativer allosterischer Modulator ist Ethanol. AMPA-Rezeptor 1 J. Mosbacher, R. Schoepfer, H...

durch die PEP-Carboxylase (PEPC) während des Tages wird durch eine allosterische Hemmung des Enzyms verhindert: Durch das aus der Vakuole strömende Malat...

GABAB-Rezeptor. Das unterscheidet den Wirkstoff von den Benzodiazepinen, die als allosterische Liganden am GABAA-Rezeptor wirken. In höherer Dosis bindet Phenibut...

Lac-Repressor (das Proteinprodukt des lacI Gens) bindet. Dadurch erfolgt eine allosterische Konformationsänderung des Repressors, die seine Wechselwirkung mit den...

Mitochondrien lokalisiert und wird über die Konzentration an Acetyl-CoA allosterisch reguliert. Die Enzymfunktion ist entscheidend abhängig von dieser Regulation...

verringerte Affinität zu PEP, aber eine erhöhte zu Bicarbonat. Die allosterische Hemmung durch Aspartat und Malat ist geringer, die gegenüber Glucose-6-phosphat...

dass von außen (exogen) zugeführtes D-Serin ein potenter selektiver allosterischer Agonist am NMDA-Rezeptor (N-Methyl-D-Aspartat) ist. Die Quelle für die...

Rapoport-Luebering-Zyklus durch das Enzym Bisphosphoglyceratmutase gebildeten allosterischen Effektor 2,3-Bisphosphoglycerat gewährleistet diese Eigenschaft die...

funktioniert jedoch nur bei etwa 15 % aller Proteine. Proteine enthalten allosterische Stellen, die, wenn sie durch kleine Moleküle gebunden sind, die Konformation...

von Glucose-6-phosphat darstellen: Glucose-6-phosphat bindet sich als allosterischer Inhibitor fest an die N-terminale Domäne, um so die geschlossene Konformation...

Transduktoren, sichtbar machen. So wurden auch Bindungsmodi unterschiedlicher allosterischer Liganden aufgeklärt. Mit dem Freie-Elektronen-Laser gelingen Aufnahmen...

oder sie haben eine gemeinsame biologische Eigenschaft, wie etwa die allosterische Bindung von Sauerstoff im Hämoglobin. -mer (Suffix) Tetra Commons: Tetramer –...

und die Verteilung von Assimilaten in der Pflanze ist. Er entdeckte allosterische Regulation von Transportern in Komplexen, analysierte systematisch die...

Bindungsstelle am Zielprotein unterscheidet man orthosterische von allosterischen Liganden. Konzertiert agieren Co-Liganden. Eine Bindung hoher Affinität...

α-Ketosäure-Dehydrogenase-Komplex (BCKDHC) und dem Glycine-Cleavage-System, sowie zur allosterischen Aktivierung des Netzwerkes der LYRM-Proteine. Die Mitglieder dieses...

eine chemische Verbindung aus der Gruppe der Piperidine. Sie wirkt als allosterischer Modulator am AMPA-Rezeptor und zählt zu den Nootropika und Ampakinen...

verhindert die Präkursor-Sequenz die Aktivität des Proteins, manchmal allosterisch, indem sich dieser Bereich etwa über ein aktives Zentrum schiebt oder...

selektiver negativer allosterischer Modulator, IC50 = 450 nM für mGluR3, IC50 >30μM für mGluR2 MNI-137: negativer allosterischer Modulator VU-0650786:...

ausgeblendet. Der rot eingefärbte Tripeptidanteil befindet sich in der allosterischen Bindungsdomäne des extrazellulären Eingangsbereich des Rezeptors....

wesentlich längere Eliminationshalbwertszeit. Zuranolon wirkt als positiver allosterischer Modulator über die Neurosteroid-Bindungsstellen in der Transmembrandomäne...

Glykolyse und des Citratzyklus stimuliert, während die IC-Lyase dadurch allosterisch inhibiert wird. Das gebildete Succinat wird in Oxalacetat überführt....

selektiver allosterischer Antagonist YM-202,074: hochaffiner selektiver allosterischer Antagonist YM-230,888: hochaffiner selektiver allosterischer Antagonist...

Albumin, was den IC50 erheblich erhöht. Im Gegensatz zu INSTIs binden allosterische Integrase-Inhibitoren (ALLINIs) nicht am katalytisch aktiven Zentrum...

FDA zugelassen. Die Wirkung Suzetrigins basiert auf einer selektiven allosterischen Hemmung des spannungsgesteuerten Natriumkanals NaV1.8, der an der Weiterleitung...

Resultat sind Phosphoproteine. Diese Phosphorylierung stellt (neben der allosterischen und der kompetitiven Hemmung) die wichtigste Regulation von biologischen...

Ausnahme, dass dieselbe Bindungsstelle in GPCR der Klasse C (GPCR-C) eine allosterische ist. Im Gegensatz zu den extrazellulären und intrazellulären Domänen...

L04AA56 Wirkstoffklasse selektives Immunsuppressivum Wirkmechanismus allosterischer Tyrosinkinase 2-Hemmer Eigenschaften Molare Masse 425,47 g·mol−1 Aggregatzustand...

Arachidonsäure und Glycerol gespalten. Zusätzlich wirkt 2-AG als positiver allosterischer Modulator an GABAA-Rezeptoren. Die Arbeitsgruppe von Raphael Mechoulam...

verdrängt werden kann. Nichtkompetitive Antagonisten können an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als der Agonist an den Rezeptor binden. Auch Hemmstoffe...

Synchrone ultradiane Rhythmen treten hier bei der Glycolyse auf, wobei das allosterische Enzym Phosphofructokinase in diesem Falle eine Schlüsselrolle spielt...

Glucose-6-phosphat erhöht die Affinität des Enzyms zu PEP und moduliert die seiner allosterischen Inhibitoren. Der Grad dieser metabolitischen Aktivatoren und Inhibitoren...

Brückenproteinen, Begrenzungsproteinen und Regelproteinen. Sie sind ausgeprägte allosterische Proteine, die vornehmlich unter ATP-Verbrauch der Bewegungserzeugung...

eine isosterische (Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms) von einer allosterischen Aktivierung (Bindung außerhalb des aktiven Zentrums) unterschieden....

Spinosyne auf den nikotinischen Acetylcholinrezeptor, wodurch dieser allosterisch aktiviert wird. Dies unterscheidet sie in der Wirkungsweise von den Neonicotinoiden...

(S)-Form: E1R, (4R,5S)-5-Methyl-4-phenylpiracetam, ist ein positiver allosterischer Modulator des Sigma-1-Rezeptors, bessert Kognition und ist gegen...

Aktivierungsschwelle herabsetzt, so dass die Kanäle früher öffnen. PIP2 ist ein allosterischer Aktivator von HCN2-Kanälen, der von der intrazellulären Seite an den...

N-Acetylglutamat-Synthetase (N-Acetylglutamat) dient im Körper als allosterischer Aktivator der Carbamoylphosphat-Synthetase I, die im Harnstoffzyklus...

optimale Komplementarität gegenüber der zentralen und einer weiteren allosterischen Bindungsstelle des Transportmoleküls aus, wie es aus der Kristallstruktur...

Lactose ins Medium aufgehoben wird. Die Ablösung des Repressors wird hier allosterisch reguliert, indem der Induktor – in diesem Falle Allolactose, eine abgewandelte...

Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer GABAA-Rezeptor-Antagonist, der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt...

Nischarin der vermutete I1-Rezeptor. Der I2-Rezeptor ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidasen A und B. Die Rezeptoren sind...

Schwerpunkt seiner Arbeit liegt auf der Entwicklung künstlicher Proteine und allosterischer Proteinschalter. Hierbei kombiniert er experimentelle Methoden mit rechnergestützten...

Substratbindungsbereich hineinpassen. Ein gelegentlich vorkommendes allosterisches Zentrum und auch Bindungsstellen für andere nichtkompetitive oder unkompetitive...

Es ist, wie das Tetrahydrodeoxycorticosteron (THDOC), ein positiver allosterischer Modulator der GABAA-Rezeptoren, welche den gleichen Wirkungsort von...

muskelrelaxierend, spasmolytisch und ZNS-dämpfend. Valerensäure ist ein allosterischer Modulator des GABAA-Rezeptors und wirkt Chloridstrom-verstärkend (Chloridstimulation)...

Wasser schwer löslich ist. Mitapivat ist ein Pyruvatkinase-Aktivator, der allosterisch an das Pyruvatkinase-Tetramer bindet und die Aktivität der Pyruvatkinase...

Wirkstoffklasse Anxiolytikum Benzodiazepin Antikonvulsivum Wirkmechanismus Allosterischer Modulator des GABAA-Rezeptors Eigenschaften Molare Masse 342,85 g·mol−1...

Triflumezopyrim 4F Pyridylidene Flupyrimin 5 Nikotinischer Acetylcholinrezeptor-allosterische Aktivatoren (nAChR-Aktivatoren) Spinosyne Spinetoram Spinosad SpinTor...

VU-0155041: subtyp-selektiver PAM, wirkt auch in-vivo PHCCC: negativer allosterischer Modulator des mGluR4 und mGluR1, Agonist von mGluR6 UniProt GRM4 - Metabotropic...

beeinflusst. Benzodiazepine binden am GABAA-Rezeptor und fungieren als allosterischer Modulator des Neurotransmitters. Dies kann pharmakodynamisch dadurch...

inhibieren die Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase. Dagegen ist NADP+ ein allosterischer Aktivator der Dehydrogenase. Die Enzyme des Pentosephosphatweges sind...

und D-β-Hydroxybutyrat gehen ineinander über. Erforderlich für die allosterische Aktivierung der enzymatischen Aktivität der BDH ist Phosphatidylcholin...

Ocinaplon hat eine den Benzodiazepinen ähnliche Wirkung. Es bindet allosterisch an GABA-Rezeptoren und verstärkt so deren Funktion. Im Gegensatz zu den...

benannt) und die PFK2 vier (PFKFB1, PFKFB2, PFKFB3, PFKFB4). Sie werden allosterisch durch hohe ATP-Konzentrationen gehemmt und durch hohe...

Folge ist eine übermäßige Glykogensynthese. Ein Grund dafür ist die allosterische Aktivierung der Phosphoprotein-Phosphatase-1 durch Glucose-6-Phosphat...

Dialysepatienten durch die Hämodialyse aus dem Blut entfernt. Etelcalcetid ist ein allosterischer Modulator des calciumsensitiven Rezeptors an der Nebenschilddrüse. Wie...

Antirheumatika, wie R-Flurbiprofen und Sulindac, hemmen die γ-Sekretase als allosterische Modulatoren. Imbimbo BP: Therapeutic potential of gamma-secretase inhibitors...

Wirkmechanismus ist komplex und beinhaltet paradoxerweise eine positive allosterische Modulation der postsynaptischen Rezeptoren, wodurch die motorischen...

was zu einer Substratkanalisierung führt. Die Tryptophan-Synthase ist allosterisch reguliert. Untereinheiten: Für die Tryptophan-Synthase ist eine α-ββ-α-Quartärstruktur...

NAB-14 ist ein negativer allosterischer Modulator, der selektiv an GluN2C/2D-haltigen NMDA-Glutamatrezeptoren wirkt. Der Selektivtätsfaktor gegenüber Rezeptoren...

von G. Marsaglia Monod-Wyman-Changeux-Modell zur Beschreibung allosterischer Effekte bei Proteinen, beschrieben von Jacques Monod (Biologe), Jeffries...

Rezeptor nicht aktivieren. T1R1 ist glykosyliert. Methional ist ein allosterischer Modulator des Geschmacksrezeptors aus T1R1 und T1R3. An menschlichen...

verwendet. Die Cystathionin-β-Synthase wird durch S-Adenosylmethionin allosterisch aktiviert. Sie enthält an Proteindomänen ein aktives Zentrum und zwei...

gleichmäßiger und hängt von der Ligandenkonzentration ab. Prototyp eines allosterischen Proteins mit positiver Kooperativität ist das aus vier Untereinheiten...

Anwesenheit von Arabinose wird diese vom Regulatorprotein gebunden. Durch allosterische Veränderung des Regulatorproteins bindet dieses nur noch an araI und...

Typ Funktion Beispiele Pseudokinasen Allosterische Regulation der entsprechenden Proteinkinase STRADα reguliert LKB1, Raf reguliert JAK1-3 und TYK2 an...

als Injektionsanästhetikum verwendet. Alfaxalon wirkt als positiver allosterischer Modulator an den GABAA-Rezeptoren und in hohen Konzentrationen als direkter...

Zusammenwirken von Regulatorgenen, Operatoren, Promotoren, Strukturgenen und allosterischen Proteinen, den Repressoren, bei der Synthese von messenger-RNA (Transkription)...

Methional, Ammoniak und Kohlendioxid oxidiert. Methional wirkt als allosterischer Modulator des Geschmacksrezeptors aus den beiden Proteinen T1R1 und...

dem Protozoon Trypanosoma brucei beschrieben. Zudem wurde auch eine allosterische Regulation zwischen den katalytisch aktiven Untereinheiten des 20S Proteasoms...

Untereinheiten ihre katalytische Aktivität aus, während der C-Terminus allosterische Ligandenbindungsstellen enthält. Das PFKM-Gen codiert für eine von drei...

sekundären Hyperparathyreoidismus angewendete Cinacalcet führt als allosterischer Modulator zu einer Erhöhung der Empfindlichkeit des calciumsensitiven...

oder Inhibitoren (kompetitive, nichtkompetitive, unkompetitive oder allosterische Bindungsstelle). Epitope und Paratope sind die Bindungsstellen zwischen...

beschäftigte sich mit der Regulation von Enzymen, wobei er das Konzept der allosterischen Interaktion einführte. Ein Signal greift an einer Stelle des Enzyms...

und Methylmalonazidurien, was sich aktuell in Phase 1 befindet. Durch allosterisch Aktivierung von Pantothenatkinasen soll BBP-671 die Produktion von CoA...

physiologische Form des essentiellen Mikronährstoffs Vitamin B12, als gemischter allosterischer Inhibitor der LRRK2-Kinaseaktivität in kultivierten Zellen und Hirngewebe...

sind phosphoryliert aktiv Pyruvat-Dehydrogenase (PDH), wobei diese auch allosterisch reguliert wird Stoffwechsel der Organsysteme. Der Muskel; Vorlesungsreihe...

Rapoport-Luebering-Zyklus entstehende 2,3-BPG fungiert vor allem als allosterischer Inhibitor des Hämoglobins, indem es dessen nicht mit Sauerstoff beladene...

Selbstorganisation metallosupramolekularer Systeme, Systeme, deren Funktionen durch allosterische Effekte kontrolliert werden können, supramolekulare Prinzipien, um zu...

Hyperparathyreoidismus – einer Erkrankung der Nebenschilddrüse. Cinacalcet ist ein allosterischer Modulator des calciumsensitiven Rezeptors und führt zu einer Konformationsänderung...

angenommen, dass Ganaxolon seine krampflösende Wirkung durch positive allosterische Modulation am GABA-Rezeptor vom Typ A (GABAA-Rezeptor) im ZNS entfaltet...

Jacques Monod, der an regulatorischen Proteinen forschte, insbesondere an allosterischen Enzymen, die Kybernetik bzw. feedback-regulierten Mechanismen auf molekularem...

ist die Position des aktiven Zentrums am C-Terminus des Fasses. Das allosterische Zentrum für die Feedback-Inhibition besteht aus den Resten zweier benachbarter...

linksventrikuläre Dysfunktion, Durchfall. Trametinib ist ein reversibler, allosterischer Inhibitor der MEK1 und MEK2 (mitogen-activated extracellular signal-regulated...

Funktion von der mitochondrialen Fettsäuresynthese (mtFAS) abhängig, da sie allosterisch aktiviert werden, wenn sie mit dem acylierten mitochondrialen Acyl-Carrier-Protein...

Glycine-Cleavage-System (GCS). Längerkettige Spezies (C10–16) hingegen aktivieren allosterisch das Netzwerk der LYRM-Proteine. Beim Menschen umfasst dieses Netzwerk...

AMPAkines bezeichnet, sind eine Untergruppe von AMPA-Rezeptor-positiven allosterischen Modulatoren mit Benzamid oder einer eng verwandten chemischen Struktur...

zwei Prozesse reguliert: durch reversible Phosphorylierung und durch allosterische Regulation. Bei ersterem spielt die Proteinkinase A (PKA) eine entscheidende...

Bindungsstelle zu einer Veränderung einer zweiten Bindungsstelle. Bei positiven allosterischen Systemen verstärkt die Bindung des ersten Gastes die Bindung des zweiten...

RNA-Polymerase gebunden ist. Die RNA-Haarnadelstruktur führt darüber zu einer allosterischen Hemmung der Nukleotidaddition am aktiven Zentrum der RNA-Polymerase...

offensichtlich dadurch, dass durch die Blockierung des δ-Rezeptors eine allosterische Kopplung zum µ-Rezeptor beeinflusst wird, was Auswirkungen auf die Kopplung...

funktionelle Regulation durch das ADP/ATP-Verhältnis. Ein weiterer allosterischer Mechanismus der Atmungskontrolle durch das ATP/ADP-Verhältnis wurde...

neuromuskulären Synapse, scheint jedoch in höherer Dosis als negativer allosterischer Modulator an letzteren zu wirken, da es in vitro die Reaktion von Skelettmuskeln...

Ergebnisse aus den Berechnungen von GIFT und kommen zu dem Schluss, ein allosterisches Mittel zu entwickeln. Rubens erfährt in Fort Meade, dass die NSA Teile...

TSH-Sekretion zu dämpfen (negatives Feedback). 3,5-T2 ist darüber hinaus ein allosterischer Regulator der Cytochrom-c-Oxidase, des Komplexes IV der Atmungskette...

dem spezifischen Hormon oder mit einer DNA-Zielsequenz, Hinweise auf allosterische Veränderungen. Nukleinsäuren werden z. B. zur Untersuchung von Nukleosomen...

(GCS). Hingegen aktivieren längerkettige Acyl-ACP-Spezies (C10–16) allosterisch das Netzwerk der LYRM-Proteine. Beim Menschen umfasst dieses Netzwerk...

Implikationen für die Regulation der Biosynthese und die Aufklärung allosterischer Effekte beim Hämoglobin. Habilitationsschrift der ETH. ETH, Zürich 1968...

scheint aber wenig zur Affinität beizutragen. In dieser Tasche wird eine allosterische Bindungsstelle vermutet. Es gibt artspezifische Unterschiede des Rezeptors...

eine stärkere Hemmung seiner Ectoenzym-Funktion. Isatuximab wirkt als allosterischer Antagonist mit dosisabhängiger Hemmung der enzymatischen Aktivität von...

Beweglichkeit der nunmehrigen Protomere verändern; kurzum, Protomere wirken als allosterische Modulatoren aufeinander ein. Dies hat Konsequenzen für: die Belieferung...

US-amerikanischen Forschungsinstitutionen und veröffentlichte Studien zur allosterischen Modulation von GABAA-Rezeptoren durch Neurosteroide sowie zu neurobiologischen...

Verhaltensstörungen oder Übelkeit auf. Stiripentol wirkt als positiver allosterischer Modulator am GABAA-Rezeptor. An diesem Rezeptor, der aus Untereinheiten...

Rezeptoren (GPCRs) mit Arrestin sowie den molekularen Mechanismen, die der allosterischen Modulation von GPCRs durch niedermolekulare Substanzen zugrunde liegen...

leichter an hypoxisches Gewebe abgegeben wird. Efaproxiral ist ein allosterischer Effektor des Hämoglobins. Die SER-Werte liegen bei 1,8 bis 2,1. Efaproxiral...

den Alpha-1-Untereinheiten unterschiedlich fest gebunden wird) und allosterische Effekte führten zum Konzept der „Isokanäle“ (mindestens drei Klassen...

Caspase-9-Molekülen nach der Aminosäure Asp-315 autoproteolysiert ebenso wie allosterisch durch Bindung des Apoptosoms aktiviert. Die aktivierte Caspase 9 proteolysiert...

PDE4-Hemmer, Kalziumkanalblocker, Dopaminantagonist und 5-HT2A-positiver allosterischer Modulator, der in Osteuropa und Island als Hustenmittel verwendet wird...

sie ohne Glutamat den Rezeptor nicht aktivieren. Methional ist ein allosterischer Modulator des Geschmacksrezeptors aus den beiden Proteinen T1R1 und...

Untereinheiten ihre katalytische Aktivität aus, während der C-Terminus allosterische Ligandenbindungsstellen enthält. Das PFKL-Gen codiert für eine von drei...

C-terminalen Domäne. Gemäß einem Modell wirkt Glucose-6-phosphat als allosterischer Inhibitor, der die N-terminale Domäne bindet, um ihre geschlossene Konformation...

das näher am Carboxy-Terminus lag, zu einem neuen allosterischen Zentrum. Diesem neuen allosterischen Zentrum verdankt die unikonte Variante der Phosphofructokinase...

Arbeiten zur zellulären Funktion, Struktur-Funktionsbeziehungen und allosterischen Regulation von Motorproteinen und Zytoskelettproteinen. mit Jürg P....

Hexokinase 3. Ähnlich wie die Hexokinasen 1 und 2 wird die Hexokinase 3 als allosterisches Enzym durch sein Produkt Glucose-6-Phosphat inhibiert. HK3 ist eine...

(1936–2015) zusammenarbeitete, und Wasserstoffbrückenbindungen bis zur allosterischen Regulierung von Enzymen und Protein-Engineering. Sine Larsen galt als...

Zelle nicht alle Rezeptoren; es gibt eine „Rezeptorreserve“. Nach dem „allosterischen Modell der Rezeptor-Pharmakon-Interaktion“ liegen Rezeptoren in zwei...

Hierarchien in der Struktur kooperativer Proteinkomplexe Hierarchien allosterische Gleichgewichte zuordnet und damit auch die Funktion anderer Proteinkomplexe...