Metabolit aktif

Metabolit aktif, atau metabolit aktif secara farmakologis, adalah metabolit aktif biologis dari suatu zat xenobiotika, seperti obat atau bahan kimia lingkungan. Metabolit aktif dapat menghasilkan efek terapeutik, serta efek berbahaya.[1]

Metabolit obat

Obat-obatan tertentu seperti kodein dan tramadol memiliki metabolit (morfin dan O-desmetiltramadol) yang lebih kuat daripada obat induk[2][3][4] dan dalam kasus ini metabolit mungkin bertanggung jawab atas banyak tindakan terapeutik obat induk. Namun, terkadang, metabolit dapat menghasilkan efek toksik dan pasien harus dipantau dengan hati-hati untuk memastikan mereka tidak menumpuk di dalam tubuh. Ini adalah masalah dengan beberapa obat terkenal seperti petidin (meperidin) dan dekstropropoksifen.[4][5]

Bakal obat

Artikel utama: Bakal obat

Kadang-kadang obat diformulasikan dalam bentuk tidak aktif yang dirancang untuk dipecah di dalam tubuh untuk membentuk obat aktif, yag disebut "bakal obat". Alasan untuk jenis formulasi ini mungkin karena obat lebih stabil selama pembuatan dan penyimpanan sebagai bentuk bakalnya, atau karena bakal obat lebih baik diserap oleh tubuh atau memiliki farmakokinetik yang lebih unggul (misalnya lisdeksamfetamin).[6]

Referensi

  1. ^ Fura, Aberra (February 2006). "Role of pharmacologically active metabolites in drug discovery and development". Drug Discovery Today. 11 (3–4): 133–142. doi:10.1016/S1359-6446(05)03681-0.
  2. ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (June 2000). "On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites". Therapeutic Drug Monitoring. 22 (3): 258–65. doi:10.1097/00007691-200006000-00005. PMID 10850391.
  3. ^ Raffa RB (July 1996). "A novel approach to the pharmacology of analgesics". The American Journal of Medicine. 101 (1A): 40S – 46S. doi:10.1016/s0002-9343(96)00137-4. PMID 8764759.
  4. ^ a b Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP (2009). "Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development". Current Medicinal Chemistry. 16 (27): 3480–675. doi:10.2174/092986709789057635. PMID 19515014.
  5. ^ Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (February 2009). "Role of active metabolites in the use of opioids". European Journal of Clinical Pharmacology. 65 (2): 121–39. doi:10.1007/s00228-008-0570-y. PMID 18958460. S2CID 9977741.
  6. ^ Müller CE (November 2009). "Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility". Chemistry & Biodiversity. 6 (11): 2071–83. doi:10.1002/cbdv.200900114. PMID 19937841. S2CID 32513471.

Bacaan lebih lanjut

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.