|
Толперизон
Толперизон (англ. Tolperisone, лат. Tolperisonum) — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків[2], який має міорелаксуючу дію.[3][4][5] Толперизон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[2][3] Толперизон синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter» на початку 70-х років ХХ століття, яка розпочала його виробництво та маркетинг під торговою маркою «Мідокалм».[6] Фармакологічні властивостіТолперизон — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату точно не встановлений[2][3], припускається, що основний механізм дії полягає у блокуванні натрієвих та кальцієвих каналів, частково також і калієвих каналів, що призводить до гальмування передачі імпульсів у нервовій системі, та гальмує виділення медіаторів у синапсах. Усе це призводить до гальмування проведення больових імпульсів, а також спинномозкових рефлексів, що сприяє зниженню підвищеного м'язового тонусу та зняття спазму м'язів.[4][5] Толперизон має також н-холінолітичну та незначну адреноблокуючу дію. Препарат має судинорозширювальну дію, спазмолітичну дію, та посилює периферичний кровотік.[2][3] Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями[2][3], так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.[2][4][5] При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших міорелаксантів, зокрема баклофену.[4] ФармакокінетикаТолперизон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—1 години після перерального застосування. Біодоступність толперизону складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[4] Препарат метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, активність яких невідома. Виводиться толперизон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1,5 години[7], при пероральному застосуванні цей час становить 2,5 години. Показання до застосуванняТолперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.[2][3] Побічна діяТолперизон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[4] При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:
ПротипоказиТолперізон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, вагітність та годування грудьми, особам у віці до 18 років.[2][3] Форми випускуТолперизон випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05 і 0,15 г.[8] Толперизон випускається у вигляді комбінованих препаратів з лідокаїном для ін'єкцій.[7][9] З 1 січня 2019 року застосування ін'єкційної форми в Україні згідно з наказом МОЗ України заборонено.[10] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
