Donepezila

Donepezila
Nomes
Nome IUPAC (RS)-2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
Identificadores
Número CAS 120014-06-4
PubChem 3152
DrugBank APRD00039
ChemSpider 3040
Código ATC N06DA02
Propriedades
Fórmula química C24H29NO3
Massa molar 379.476 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Meia-vida biológica 70 h
Ligação plasmática 96%
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
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Alerta sobre risco à saúde.

Donepezila (português brasileiro) ou donepezilo (português europeu) é um fármaco da categoria dos inibidores de acetilcolinesterase. É aprovado para o tratamento da Doença de Alzheimer, comercializado no Brasil como o Eranz®, pela Wyeth.

Mecanismo de ação

Seus efeitos clínicos são resultantes da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que leva ao aumento da concentração extracelular de acetilcolina no córtex cerebral e hipocampo [1]. Estudos demonstraram que o uso crônico do donepezil modula positivamente receptores colinérgicos nicotínicos (nAChR), e tem capacidade neuroprotetora [2].

Reações adversas

Donepezil apresenta uma série de reações adversas, mas estas não ocorrem com muita frequência, sendo leves e passageiras. As principais incluem[3]

  • vômito
  • enjoo
  • anorexia
  • fadiga
  • insônia
  • cãimbra

Estereoquímica

Donepezila é uma mistura racémica, ou seja, uma mistura 1: 1 dos dois enantiómeros seguintes:[4]

Enantiômero de Donepezila

(R)-Enantiômero
(S)-Enantiômero

Ver também

rivastigmina

Notas e referências

  1. ↑ «Wilkinson DG. The pharmacology of donepezil: a new treatment of Alzheimer's disease. Expert Opin Pharmacother. 1999; 1(1): 121-35.» 
  2. ↑ «Takada-Takatori Y, Kume T, Ohgi Y, Izumi Y, Niidome T, Fujii T, et al. Mechanism of neuroprotection by donepezil pretreatment in rat cortical neurons chronically treated with donepezil. J Neurosci Res. 2008; 86(16): 3575-83.» 
  3. ↑ P.R. Vade-mécum ABIMIP
  4. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.

Ligações externas

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