Gatifloksasin

Gatifloksasin

Nama sistematis (IUPAC)
1-Siklopropil-6-fluoro-8-metoksi-7-(3-metilpiperazin-1-il)-4-okso-kuinolin-3-asam karboksilat
Data klinis
Nama dagang	Gatiflo, Tequin, Zymar, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605012
Kat. kehamilan	?
Status hukum	Hanya dengan resep
Rute	Oral (dihentikan), Intravena (dihentikan), oftalmik
Data farmakokinetik
Ikatan protein	20%
Waktu paruh	7 – 14 jam
Pengenal
Nomor CAS	112811-59-3 Y
Kode ATC	J01MA16 S01AE06
PubChem	CID 5379
DrugBank	DB01044
ChemSpider	5186 Y
UNII	81485Y3A9A Y
KEGG	D08011 Y
ChEBI	CHEBI:5280 Y
ChEMBL	CHEMBL31 Y
NIAID ChemDB	AIDSNO:044913
Data kimia
Rumus	C19H22FN3O4
InChI InChI=1S/C19H22FN3O4/c1-10-8-22(6-5-21-10)16-14(20)7-12-15(18(16)27-2)23(11-3-4-11)9-13(17(12)24)19(25)26/h7,9-11,21H,3-6,8H2,1-2H3,(H,25,26) Y Key:XUBOMFCQGDBHNK-UHFFFAOYSA-N Y

Gatifloksasin adalah antibiotik dari keluarga fluorokuinolon generasi keempat.^[1] Seperti halnya antibiotik fluorokuinolon lainnya, antibiotik ini menghambat enzim bakteri DNA girase dan topoisomerase IV. Obat ini dipatenkan pada tahun 1986 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1999.^[2]

Sebuah penelitian di Kanada yang diterbitkan dalam New England Journal of Medicine pada bulan Maret 2006, menyatakan bahwa gatifloksasin dapat memiliki efek samping yang signifikan termasuk disglikemia.^[3] Sebuah tajuk rencana oleh Jerry Gurwitz dalam terbitan yang sama menyerukan agar Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mempertimbangkan untuk memberikan peringatan kotak hitam kepada gatifloksasin.^[4] Tajuk rencana ini mengikuti distribusi surat tertanggal 15 Februari oleh Bristol Myers Squibb kepada penyedia layanan kesehatan yang menunjukkan tindakan yang diambil oleh FDA untuk memperkuat peringatan terhadap obat tersebut.^[5] Selanjutnya, Bristol Myers Squibb melaporkan akan menghentikan produksi Tequin, mengakhiri penjualan obat tersebut setelah stok yang ada habis, dan mengembalikan semua hak kepada Kyorin.^[6]

Sebaliknya, gatifloksasin oftalmik umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Konsentrasi obat sistemik yang diamati setelah pemberian oral 400 mg (0,01 ons) gatifloksasin kira-kira 800 kali lebih tinggi dibandingkan dengan tetes mata gatifloksasin 0,5%. Diberikan sebagai obat tetes mata, gatifloksasin memiliki paparan sistemik yang sangat rendah. Oleh karena itu, paparan sistemik yang dihasilkan dari larutan mata gatifloksasin kemungkinan besar tidak menimbulkan risiko toksisitas sistemik.^{[butuh rujukan]}

Obat ini dikontraindikasikan kepada orang yang memiliki hipersensitivitas terhadapnya.^[7]

Gatifloksasin saat ini tersedia di Amerika Serikat dan Kanada hanya sebagai solusi oftalmik.^{[butuh rujukan]}

Pada tahun 2011, Persatuan Kementerian Kesehatan dan Kesejahteraan Keluarga India melarang pembuatan, penjualan, dan distribusi gatifloksasin karena efek sampingnya yang merugikan.^[8]

Di Cina, gatifloksasin dijual dalam bentuk tablet dan juga formulasi obat tetes mata.^{[butuh rujukan]}