Fisalaemin

Fisalaemin
Nama
Nama lain
H-Pyr-Ala-Asp-Pro-Asn-Lys-Phe-Tyr-Gly-Leu-Met-NH2
Penanda
Model 3D (JSmol)
ChemSpider
Nomor EC
MeSH Physalaemin
Nomor RTECS {{{value}}}
UNII
  • InChI=1S/C58H84N14O16S/c1-31(2)25-39(54(84)66-36(49(61)79)21-24-89-4)65-47(76)30-62-51(81)40(27-34-15-17-35(73)18-16-34)68-55(85)41(26-33-11-6-5-7-12-33)69-53(83)37(13-8-9-22-59)67-56(86)42(28-45(60)74)70-57(87)44-14-10-23-72(44)58(88)43(29-48(77)78)71-50(80)32(3)63-52(82)38-19-20-46(75)64-38/h5-7,11-12,15-18,31-32,36-44,73H,8-10,13-14,19-30,59H2,1-4H3,(H2,60,74)(H2,61,79)(H,62,81)(H,63,82)(H,64,75)(H,65,76)(H,66,84)(H,67,86)(H,68,85)(H,69,83)(H,70,87)(H,71,80)(H,77,78)/t32-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-/m0/s1
    Key: SHSUJLMLURFKID-YFUSJSQUSA-N
  • C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@@H]4CCC(=O)N4
Sifat
C58H84N14O16S
Massa molar 1.265,45 g·mol−1
Kecuali dinyatakan lain, data di atas berlaku pada suhu dan tekanan standar (25 °C [77 °F], 100 kPa).
N verifikasi (apa ini checkYN ?)
Referensi

Fisalaemin adalah peptida takikinin yang diperoleh dari katak genus Physalaemus, dan memiliki kesamaan struktural serta fungsional dengan substansi P. Peptida ini pertama kali diidentifikasi dan strukturnya dijelaskan pada tahun 1964.[1][2]

Seperti halnya semua anggota keluarga takikinin, physalaemin bertindak sebagai sialagog, yaitu senyawa yang dapat meningkatkan sekresi air liur. Aktivitas ini menunjukkan peran physalaemin dalam modulasi fungsi eksokrin, khususnya pada kelenjar ludah. Physalaemin juga bertindak sebagai vasodilator kuat sehingga mampude memberikan efek penurunan tekanan darah (hipotensi).[3]

Struktur

Physalaemin (PHY) dapat membentuk dua jenis struktur tiga dimensi, yaitu linear dan heliks. Penelitian oleh Grace dkk. (2010) menunjukkan bahwa dalam medium akuatik, PHY lebih cenderung mengambil konformasi linear. Sebaliknya, dalam lingkungan yang meniru membran sel, PHY membentuk konformasi heliks mulai dari residu Pro4 hingga ujung C-Terminus. Konformasi heliks ini dianggap penting untuk memungkinkan pengikatan PHY pada reseptor neurokinin-1 (NK1). Analisis perbandingan urutan konsensus antara substansi P, yang merupakan takikinin mamalia sekaligus agonis NK1, dan PHY digunakan untuk menegaskan bahwa konformasi heliks esensial bagi kemampuan PHY untuk berikatan dengan reseptor NK1.[4]

Penggunaan dalam Penelitian

PHY memiliki kesamaan fungsional dengan substansi P, namun menunjukkan afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor neurokinin pada mamalia yang menjadi target substansi P. Afinitas yang lebih tinggi ini memungkinkan PHY digunakan sebagai alat penelitian untuk mempelajari aktivitas jaringan otot polos, yaitu jaringan yang mengekspresikan reseptor NK1. Penelitian oleh Shiina dkk. (2010) menunjukkan bahwa takikinin, termasuk PHY, dapat memicu kontraksi longitudinal pada jaringan otot polos esofagus.[5]

Singh dan Maji memanfaatkan kemiripan PHY dengan substansi P serta kesamaan urutannya dengan peptida amyloid B 25-35 [AB(25-35)]. Meskipun memiliki kesamaan urutan dengan SP, PHY menunjukkan kemampuan yang berbeda dalam pembentukan amiloid. Dalam kondisi konsentrasi tetrafluoroetilena (TFE) yang ditingkatkan secara artifisial dan dengan periode inkubasi yang singkat, PHY mampu membentuk fibril amiloid. Fibril yang terbentuk dari takikinin seperti PHY ini dilaporkan memiliki kemampuan untuk mengurangi neurotoksisitas fibril amyloid lain yang terkait dengan penyakit yang berhubungan dengan akumulasi amiloid, termasuk penyakit Alzheimer.[6]

Referensi

  1. ^ Erspaemer V, Anastasi A, Bertaccini G, Cei JM (1964). "Structure and pharmacological actions of physalaemin, the main active polypeptide of the skin of Physalaemus fuscumaculatus". Experientia. 20 (9): 489–90. doi:10.1007/BF02154064. PMID 5857249.
  2. ^ Anastasi A, Erspamer V, Cei JM (1964). "Isolation and amino acid sequence of physalaemin, the main active polypeptide of the skin of Physalaemus fuscumaculatus". Arch Biochem Biophys. 108 (2): 341–8. doi:10.1016/0003-9861(64)90395-9. PMID 14240587.
  3. ^ Severini C, Improta G, Falconieri-Erspamer G, Salvadori S, Erspamer V (2002). "The tachykinin peptide family". Pharmacol Rev. 54 (2): 285–322. doi:10.1124/pr.54.2.285. PMID 12037144.
  4. ^ Grace, Christy Rani R.; Cowsik, Sudha Mahajan (2011). "Solution conformation of non-mammalian tachykinin physalaemin in lipid micelles by nuclear magnetic resonance". Biopolymers (dalam bahasa Inggris). 96 (3): 252–259. doi:10.1002/bip.21519. PMID 20632396.
  5. ^ Shiina, Takahiko; Shima, Takeshi; Hirayama, Haruko; Kuramoto, Hirofumi; Takewaki, Tadashi; Shimizu, Yasutake (February 2010). "Contractile responses induced by physalaemin, an analogue of substance P, in the rat esophagus". European Journal of Pharmacology (dalam bahasa Inggris). 628 (1–3): 202–206. doi:10.1016/j.ejphar.2009.11.039. PMID 19958761.
  6. ^ Singh, Pradeep K.; Maji, Samir K. (September 2012). "Amyloid-Like Fibril Formation by Tachykinin Neuropeptides and Its Relevance to Amyloid β-Protein Aggregation and Toxicity". Cell Biochemistry and Biophysics (dalam bahasa Inggris). 64 (1): 29–44. doi:10.1007/s12013-012-9364-z. ISSN 1085-9195. PMID 22628076.

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.